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不要乱
抗生素是能抵抗致病微生物的药物,是抗菌消
抗生素的分类
自1940年青霉
(一)β-内酰胺类
青霉素类和头孢菌
(二)氨基糖甙类
包括链霉素、庆大霉素、那
(三)四环素类
包括四环素
(四)酰胺醇类(氯霉素类)
包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类
临床常用的有红霉
(六)
如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(七)作用于G菌的其它抗生素
如多粘菌素、磷霉
(八)抗真菌抗生素
如灰黄霉素。
(
如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十)具有免疫抑制作用的抗生素
如环孢霉素。
头孢菌素类抗生素
头孢菌
第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性菌**生的β内酰胺酶所破坏,因此,仅主要用于**青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代广,对革兰氏阴性菌的作用较第一代强,但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌作用甚强,其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用,某些品种的血清半衰期较长。尽管具有高度抗菌活性的β内酰胺类抗生素(主要为第三代头孢菌素)在不断地研制成功,但由于耐药性的**生,常使这些新抗生素在临床应用时仍然无效。这种耐药现象与细菌**生大量可诱导的、染色体介导的头孢菌素酶或突然出现质粒介导的、对第三代头孢菌素强活性的β内酰胺酶有关。这二种耐药情况常不能以常规药敏测定方法测出。
【抗菌作用及作用机制】抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。
头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。
【体内过程】多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸,胃肠吸收好,可口服。头孢菌素吸收后,分布良好,能透入各种组织中,且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最脯其次为头孢曲松。头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他定、头孢哌酮等可透过血脑屏障,并在脑脊液中达到有效浓度。多数头孢菌素的血浆t1/2均较短(0.5~2.0小时),但头孢曲松的t1/2最长,可达8小时。
【不良反应】常见者为过敏反应,偶可见过敏性休克,哮喘及速发型皮疹等,青霉素过敏者约有5%~10%对头孢菌素有交叉过敏反应;静脉给药可发生静脉炎;第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现**性,这与近曲小管细胞损害有关。由于头孢菌素钠盐含钠量可达2.0~3.5Eq/g,大量静注时应注意高钠血症的发生。
头孢孟多、头孢哌酮等可出现双硫仑(disulfiram)样反应,第三代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象。头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症。
第一代头孢菌素
头孢噻吩钠
头孢噻啶头孢氨苄头孢唑啉
头孢拉定头孢羟氨苄头孢克罗头孢匹林
头孢乙氰钠头孢硫脒
第二代头孢菌素
头孢孟多头孢呋新头孢替安头孢西丁
头孢齐尔头孢呋新酯头孢美唑
第三代头孢菌素
头孢地嗪头孢匹罗头孢匹美头孢克肟
头孢他啶托米伦头孢唑喃钠头孢噻肟钠
氟莫头孢头孢匹胺钠头孢三嗪钠头孢哌酮钠
头孢唑肟钠拉他头孢头孢甲肟头孢米诺钠
头孢替坦一钠头孢磺啶钠头孢布宗钠
其他内酰胺类抗生素
单环β-内酰胺类抗生素
氨曲南泰能美洛培南康彼宁
非典型β-内酰胺类抗生素
(一)头霉素类头孢西丁(二)拉氧头孢拉氧头孢
(三)硫霉素类亚胺培南(四)β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸舒巴坦