在我国，近年来非典型抗精神病药物已成为临床一线用药，利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮五大品种的销售额已占国内抗精神病处方药物市场的95%
目前，抗精神病用药的“非典型化”日趋明显，截至2008年，全球共有13只非典型抗精神病药物上市，其中有7只已在中国上市，分别是已上市多年的氯氮平和新近上市的帕潘立酮，以及奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑和齐拉西酮。后5大品种在2008年均跨入“重磅炸弹”级别，2008年全球年销售额分别达46.9亿、34.4亿、44.5亿、21.5亿和10.1亿美元。在国内，5大品种样本医院销售总额也达到2.876亿元，占抗精神病药市场的96.6%，而5大品种2008年73.6%的年增长率也成为抗精神病药物高速增长的首要因素。
不过，尽管药物的安全性已大幅提高，但现有的非典型精神病药物依然存在一些问题，如很难根治疾病、需要长期甚至终身服药、对于重度精神疾病药物效果欠佳、停药容易复发等等，因此，业界期待精神病药物新剂型、新靶点等的研究能有更大的突破。
利培酮：最具影响力的药物
如果评选20世纪最后10年十大影响人类生活的创新药物，利培酮（Risperidone）绝对在候选品种之列。理由是由于利培酮的上市，使抗精神病药与严重不良反应划等号的时代一去不复返。利培酮与传统药物相比，抗精神病作用更强，尤其是治疗阴性症状效果优越。更为关键的是，利培酮在常规剂量下出现EPS和催乳素增高的几率大幅降低，且几乎没有传统药物常见的抗胆碱能的不良反应。
利培酮是美国强生公司研制的非典型抗精神病药物，商品名为“维斯通”，1993年在加拿大和英国上市，1994年获得FDA批准。与典型精神病药物单纯拮抗多巴胺D2受体不同，利培酮具有强大的对5-HT2A和多巴胺D2受体的中枢阻滞作用，并且对前者的拮抗作用强于后者，这是利培酮EPS和催乳素增高较少的关键原因，此外，利培酮对a1也有较强的作用。国外研究表明，利培酮是一只有效的抗精神病药物，在不良反应和疗效上均优于典型抗精神病药物，尤其是严重副反应的发生率大幅降低。
利培酮在全球市场一直处于领导地位，2001年即成为“重磅炸弹”级品种，当年销售额达18.45亿美元，2007年更达到46.97亿美元。不过随着新的非典型抗精神病药物的陆续上市及利培酮专利到期，2008年，利培酮销量下降到34.35亿美元，位居抗精神病药物的第3位。
在国内，利培酮于1997年由西安杨森公司引进上市，上市后长期位居国内抗精神病药用药金额排名前两位，2008年国内样本医院销售额达到7075万元，其中原研药合计销售额达6218万元。2005年国产利培酮上市销售，目前国内已有山东齐鲁、天津药物研究院等6家企业生产的利培酮上市销售，但销量远低于原研厂家。
奥氮平：老药创新的典范
氯氮平（Olanzapine）是第一只上市的非典型抗精神病药，然而由于安全性问题，尤其是有1%的患者使用氯氮平后会出现严重的粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，故限制了其应用。
礼来公司研制的新型抗精神病药物奥氮平是氯氮平的衍生物，于1996年在美国和欧盟上市，商品名为“再普乐”。奥氮平保留了氯氮平作为非典型抗精神病药物的主要优点，同时没有血液毒性，因此上市后迅速成为临床上最常用的抗精神病药物之一。
奥氮平的作用机理与利培酮不同，奥氮平能特异性地阻滞包括5-HT2A、D2、M1、H1、5-HT2C、a1、D1、D3在内的多个与精神疾病密切相关的神经递质。由于对5-HT等多个受体的阻滞作用，奥氮平几乎不会出现传统药物的常见不良反应，即便与利培酮相比，EPS等的发生概率也显著降低。奥氮平的适应症为急性精神分裂症和精神分裂症的维持治疗，此外，也可以用于迟发型运动障碍和双向情感障碍的躁狂发作。然而，使用奥氮平尽管不会造成粒细胞减少或缺乏症，也几乎不会出现催乳素增高和EPS，但嗜睡和体重增加很常见，尤其是近年来研究发现，奥氮平会造成代谢异常使血糖增高，这阻碍了奥氮平用于维持治疗。
由于比利培酮安全性更高，奥氮平因此临床使用迅速增加，其高昂的药价也令奥氮平迅速取代利培酮成为全球最畅销的抗精神病药物——2008年再普乐全球销售额高达46.91亿美元。奥氮平于1999年由礼来公司引入中国，2006年超过利培酮成为国内最畅销的抗精神病药；2008年样本医院奥氮平的销售额为1.218亿元，其中原研药为9276万元，江苏豪森的“欧兰宁”为2184万元。
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